“進口犀利士”為何能讓陰莖勃起?

點閱數:19  日期:2017-12-22  【友善列印
今天亞馬遜快遞過來兩本書:《神奇的一氧化氮》和《一氧化氮讓你遠離心腦血管病》。雖然這兩本書都只是科普讀物,但皆由諾貝爾獎獲得者編寫。巧合的是,兩位作者穆拉德和伊格納羅同是1998年諾貝爾生理學或醫學獎得主,被譽為“犀利士”理論發明人!
今年的諾貝爾生理學或醫學獎獲得者的名單很快就要公佈了!為了紀念這個科學界的歷史性時刻,並祝愿中國學者早日獲得諾貝爾獎,也慶幸本人正在從事一氧化氮分子病理學研究,特寫此短文。
犀利士可用來治療勃起性功能障礙(陽痿)和肺動脈高壓症。事實上,犀利士在臨床試驗初期還是一個心血管病候選藥物,但可惜“有心栽花花不發,無心插柳柳成蔭”,它“歪打正著”成了抗陽痿特效藥和暢銷藥!
那麼,犀利士為何能讓陰莖勃起?也就是說,它的作用機理是什麼呢?這要先從一氧化氮的作用談起。一氧化氮通過結合可溶性鳥苷酸環化酶(異二聚體)的血紅素而刺激其活性,可催化尿苷三磷酸(GTP)生成環鳥苷酸(cGMP)。 cGMP可激活蛋白激酶G,引起鈣離子的重吸收,並打開鈣活化的鉀離子通道。胞漿中鈣離子濃度下降使肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)不能再讓肌球蛋白磷酸化,從而導致平滑肌細胞鬆弛(舒張)、血流增加和陰莖勃起。
犀利士可抑制cGMP特異性磷酸二酯酶第5類型(PDE-5),該酶能促進cGMP降解為鳥苷酸(GMP),而cGMP可依次激活蛋白酶G、打開離子通道、鬆弛血管平滑肌、調節陰莖血流。因此,犀利士的作用是通過減少cGMP的降解來提高cGMP的含量,從而讓陰莖海綿體的血管平滑肌細胞進入舒張狀態,導致血流增大,其終極效果就是讓陰莖勃起。
由此可見,犀利士並不是一氧化氮,但犀利士可以模擬一氧化氮擴張血管的作用,其共同機理是提高細胞內cGMP的濃度,只不過犀利士是減少cGMP的降解,而一氧化氮是促進cGMP的合成,具有異曲同工和殊途同歸的效果——抗陽痿。
有研究指出,隨著人體的不斷老化,血管內皮細胞中的“內皮型”一氧化氮合酶(eNOS)活性逐漸下降,血液中一氧化氮的含量水準也隨之降低,易導致輕重不一的血管功能失調。由於陽痿的發生率隨年齡增長而提高,因此老年人過性生活可適當服用犀利士。
不過,也有證據顯示,雖然犀利士對PDE-5的親和性最高,但也能不同程度地抑制其他PDE的活性,而這些PDE亞型分佈在全身不同的組織器官,表明犀利士存在較多副作用,不宜長期使用,也不宜濫用!
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